Wanneer we u vertellen over het werkingsmechanisme van decannabidiol (CBD)we citeren vaak de
CB1- en CB2-receptoren
, namelijk de zogenaamde endocannabinoïde receptoren.
In dit artikel ontdekken we samen wat ze zijn, waar ze zich bevinden en hoe ze zich gedragen.
Wat zijn cannabinoïde receptoren en wat zijn de belangrijkste?
Cannabinoïde receptoren zijn biologische structuren waaraan endogene cannabinoïden (endocannabinoïden) en exogene cannabinoïden (fytocannabinoïden, synthetische moleculen) binden om hun fysiologische effecten uit te oefenen.
Irecettori cannabinoidizijn gedefinieerd door de wetenschappelijke gemeenschap als CB1 en CB2, en bemiddelen veel van de effecten van cannabinoïden.
CB1 en CB2 worden tot expressie gebracht op het celmembraan, zijn presynaptische receptoren en behoren tot de familie van GPCR's, dat wil zeggen G-eiwit gekoppelde receptoren.
In dit geval zijn ze negatief gekoppeld, dat wil zeggen dat er een remmende activatie is van het G-eiwit die de neuronale prikkelbaarheid onderdrukt en de neurotransmissie remt via:
- de remming van adenylcyclase
- de activatie van proteïnekinasen
- de remming van sommige spanningsafhankelijke calciumkanalen
- de activering van kaliumkanalen
De CB1- en CB2-receptoren, samen met de endocannabinoïden en de enzymen die verantwoordelijk zijn voor de synthese en afbraak daarvan, vormen het
systeem endocannabinoïdedat is belast met het behoud van de fysiologische homeostase van ons lichaam, en reguleert onder andere de pijnperceptie, de veranderingen in emoties (angst) en in stemming (depressie).
De identificatie van cannabinoïde-receptoren is voortgekomen uit de wens om de effecten van Δ9-tetrahydrocannabinol (THC), de belangrijkste psychoactieve component van cannabis, op ons lichaam te begrijpen.
Hoewel verschillende experimenten hebben gesuggereerd dat er specifieke receptoren voor Δ9-THC bestaan, .Allyn Howlett et al
ze leverden het definitieve bewijs voor een cannabinoïde-receptor. Hun werk stelde vast dat cannabinoïden een G-eiwit-gekoppelde receptor (GPCR) activeerden die adenylcyclase remde. Bovendien toonden ze aan dat er vrij hoge niveaus van deze receptor aanwezig waren in bepaalde hersengebieden.
Het ontwikkelen van agonisten met een hoge affiniteit voor de cannabinoïde-receptor heeft het mogelijk gemaakt om de distributie van de receptoren in de hersenen in kaart te brengen, zowel door .Herkenham et al
die van
Jansen et al.
De kloning van een cannabinoïde receptor door .Matsuda et al, heeft het definitieve bewijs geleverd voor het bestaan van een cannabinoïde receptor en heeft het de identificatie mogelijk gemaakt van neuronen die cannabinoïde receptoren tot expressie brengen.
Deze klonering werd snel gevolgd door de klonering van een tweede cannabinoïde receptor, genaamd CB2, en natuurlijk werd de eerste cannabinoïde receptor CB1 genoemd.